Via Oral (Comprimidos de Farmácia)

O que é: São os medicamentos em pílula. Nas farmácias comuns do Brasil, você encontra comprimidos que foram feitos exclusivamente para serem engolidos. O comprimido vai para o estômago e o seu fígado filtra boa parte do hormônio antes de ir para o sangue. Exige menos disciplina com horários, mas força mais o fígado.

Diferença de Concentração (Natifa vs Primogyna):

• Natifa (Estradiol Hemi-hidratado): É quase 100% bioidêntico livre. 1 mg na caixa = quase 1 mg de hormônio real no sangue.
• Primogyna / Cicloprimogyna (Valerato de Estradiol): O valerato é uma molécula transportadora (éster). 2 mg na caixa = cerca de 1,5 mg de hormônio real no sangue.

Entenda a bioquímica: Por que 2 mg nem sempre são 2 mg? (Clique para expandir)

Nem todo comprimido tem a mesma força nominal. O peso que está escrito na caixa inclui a molécula que "carrega" o hormônio para dentro do seu corpo. Como o éster de valerato ocupa parte do peso total da molécula, ele exige uma dosagem nominal maior na caixa para entregar a mesma quantidade de hormônio ativo ao corpo do que o estradiol hemi-hidratado puro.

Dose usual e faixa terapêutica:

• Faixa usual: 4 a 6 mg por dia.
• O ponto de partida prático (Comece por aqui): 4 mg por dia. Embora protocolos clínicos institucionais (como o do SUS ou da Endocrine Society) por vezes citem 2 mg/dia como dose inicial de adaptação, 2 mg por via oral é uma dose clinicamente insuficiente para a grande maioria das pessoas atingirem feminização efetiva (especialmente com o valerato de estradiol, no qual 2 mg nominais entregam apenas cerca de 1,5 mg real). Por essa razão, 4 mg/dia é o ponto de partida padrão mais equilibrado e eficaz na prática.
• Ajustes e Teto Máximo de Segurança: Você só deve subir para 5 mg ou 6 mg por dia se, após realizar seus exames de sangue periódicos, constatar que seus níveis de estradiol continuam baixos. O limite máximo de segurança é fixado em 6 mg por dia: doses de 8 mg ou superiores elevam excessivamente o risco de trombose e a sobrecarga hepática, sem qualquer ganho estético proporcional comprovado, além de estimularem a produção de SHBG que desativa o estrogênio circulante.

Atenção: Por que "mais" não significa "mais rápido"?

Nosso corpo tem um número limitado de receptores (as "fechaduras" do hormônio). Quando todos estão ocupados, o estradiol extra fica "sobrando" no sangue e não gera feminização extra.

Para se proteger, o fígado produz a proteína SHBG, que agarra esse excesso e o torna inativo. Resultado: Se você tomar uma dose alta demais, seu corpo "desliga" o efeito do hormônio extra, sobrando para você apenas o risco de saúde (sobrecarga no fígado e trombose), sem nenhum ganho estético.

Entenda a fundo: O que é sobrecarga hepática e o que acontece no fígado? (Clique para expandir)

O fígado funciona como o grande laboratório químico e estação de tratamento do corpo. Tudo o que você engole (comida, bebida ou comprimidos) é absorvido pelo estômago e intestino e levado direto ao fígado pela veia porta (o chamado efeito de primeira passagem hepática), antes de alcançar qualquer outro órgão.

A sobrecarga hepática acontece quando o fígado precisa processar uma carga química excessiva ou contínua:

1. Inflamação e estresse das células (hepatotoxicidade): As células do fígado (hepatócitos) trabalham sob demanda metabólica intensa para quebrar as moléculas do remédio. Doses excessivas podem gerar microlesões e inflamação, fazendo com que o órgão libere enzimas no sangue (o que é detectado pela elevação de TGO e TGP nos exames laboratoriais).
2. Desregulação de proteínas e risco de trombose: O fígado produz a maioria das proteínas do sangue. Ao receber uma descarga concentrada de estrogênio vinda do sistema digestivo, ele altera essa síntese: fabrica mais fatores de coagulação (que engrossam o sangue e aumentam o risco de trombose) e mais SHBG (proteína que aprisiona o estradiol livre e anula o efeito da feminização).
3. Sobrecarga das vias biliares: Doses altas de medicamentos orais podem dificultar o escoamento normal da bile, elevando os marcadores GGT e bilirrubina total.

Por que outras vias protegem o fígado: Ao usar gel na pele, adesivos ou injeções no músculo, o hormônio entra direto nos pequenos vasos da circulação geral. Ele só alcança o fígado mais tarde, diluído no sangue de todo o corpo, sem provocar essa sobrecarga inicial concentrada.

Como tomar - o passo a passo à prova de falhas:

1. Defina horários fixos. Exemplo: a cada 12 horas (8h da manhã e 20h da noite).
2. Pegue os comprimidos, coloque na boca (não mastigue).
3. Beba um copo cheio de água (200 mL) e engula de uma vez.

Marcas e Genéricos (Quantos Tomar): Importante: Nunca tome a dose inteira do dia de uma vez só.

• Natifa 1 mg

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Só existe na versão de 1 mg, então você precisará de mais pílulas para atingir a dose.

Sugestão de Horários (Natifa 1 mg):

• Dose 4 mg/dia: 2 comprimidos de manhã + 2 comprimidos à noite.

• Dose 5 mg/dia: 2 de manhã + 1 à tarde + 2 à noite.

• Dose 6 mg/dia: 2 de manhã + 2 à tarde + 2 à noite (intervalo de 8h).

• Primogyna e Genéricos

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Laboratórios como EMS fabricam o genérico do Valerato. Lembre-se: eles perdem peso para o carregador, então você compensa tomando uma dosagem maior na caixa.

Sugestão de Horários (Primogyna 2 mg):

• Dose 4 mg na caixa (~3 mg reais): 1 comprimido de manhã + 1 comprimido à noite.
• Dose 6 mg na caixa (~4,5 mg reais): 1 comprimido de manhã + 1 à tarde + 1 à noite.

Aviso sobre o fracionamento: O ideal para manter a dose exata é comprar as caixas com as dosagens que você precisa (combinando 2 mg e 1 mg). Drágeas como a Primogyna possuem revestimento e podem esfarelar se cortadas incorretamente. No entanto, se você precisar fracionar o comprimido para atingir sua dose, use obrigatoriamente um cortador de comprimidos (vendido em farmácias) para garantir um corte mais limpo e uma dose mais próxima do real. Evite usar facas ou tesouras.

• Cicloprimogyna 2 mg

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A concentração é a mesma da Primogyna de 2 mg. Como a Ciclo não tem versão de 1 mg, é na prática impossível fazer a dose exata de 5 mg por dia sem tentar cortar a drágea (o que é proibido). Quem usa Ciclo geralmente pula da dose de 4 mg (2 drágeas) direto para a dose de 6 mg (3 drágeas).

Atenção redobrada com a Cicloprimogyna!

Diferente da Primogyna, a cartela da Cicloprimogyna (pílula combinada) possui dois tipos de drágeas: 11 brancas e 10 pardo-avermelhadas.

• Drágeas brancas: Contêm apenas Valerato de Estradiol (2 mg).
• Drágeas pardo-avermelhadas: Contêm Valerato de Estradiol (2 mg) misturado com Levonorgestrel (0,25 mg).

Atenção: O levonorgestrel é um progestágeno que possui ação androgênica, ou seja, masculinizante. Por conta disso, para o propósito da terapia hormonal feminilizante, você deve descartar no lixo todos os comprimidos pardo-avermelhados (ou de qualquer outra cor) e tomar EXCLUSIVAMENTE as pílulas brancas.

Atenção com o Climene (Não serve como bloqueador)

Outro medicamento combinado comum em farmácias é o Climene. A cartela possui 11 drágeas brancas (2 mg de Valerato de Estradiol) e 10 drágeas rosadas (2 mg de Valerato + 1 mg de Acetato de Ciproterona).

Não compre o Climene achando que ele irá bloquear a testosterona: A dose de 1 mg de ciproterona contida nas drágeas rosadas é ínfima, formulada exclusivamente para proteção endometrial em mulheres cisgênero na menopausa, sendo totalmente insuficiente para a supressão androgênica na transição transfeminina. Mantenha sempre o estrogênio isolado de qualquer bloqueador.

Risco Hepático: A via oral exige que o fígado processe o hormônio antes do resto do corpo, o que estimula a produção de proteínas de coagulação. Em pessoas jovens e saudáveis, esse risco costuma ser baixo e bem controlado com as doses habituais. O acompanhamento médico e exames regulares são recomendados para monitorar a segurança, especialmente em doses mais altas ou para pessoas acima de 40 anos.